Skip to main content

Loperamid


(Imodium®, Lodia® )
IUPAC: 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
Indikasi dan Dosis
Dewasa
  • Diare akut
    • 4 mg awalnya, kemudian 2 mg setelah tiap buang air besar; tidak melebihi 16 mg / hari (8 mg / hari untuk pengobatan sendiri); hentikan jika tidak ada perbaikan yang terlihat dalam 48 jam
  • Diare kronis
    • 4 mg awalnya, kemudian 2 mg setelah buang air besar sampai terkontrol, dan kemudian 4-8 mg / hari dalam dosis terbagi
  • Diare dalam perjalanan
    • 4 mg setelah buang air besar pertama, kemudian 2 mg setelah tiap buang air besar berikutnya; tidak melebihi 8 mg / hari
Anak-anak
  • Diare akut
    • 2-6 tahun (13-20 kg): 1 mg q8hr PO
    • 6-8 tahun: (20-30 kg): 2 mg q12hr PO
    • 8-12 tahun (> 30 kg): 2 mg q8hr PO
  • Diare kronis
    • 0,08-0,24 mg / kg / hari PO dibagi q12hr
  • Diare dalam perjalanan
    • <6 tahun: Keamanan dan efektivitas belum jelas
    • 6-8 tahun: 2 mg setelah buang air besar pertama, kemudian 1 mg setelah masing-masing buang air besar berikutnya; tidak melebihi 4 mg / hari
    • 8-12 tahun: 2 mg setelah buang air besar  pertama, kemudian 1 mg setelah masing-masing buang air besar berikutnya; tidak melebihi 6 mg / hari
    • > 12 tahun: 4 mg setelah buang air besar  pertama, lalu 2 mg setelah masing-masing buang air besar berikutnya; tidak melebihi 8 mg / hari
Farmakodinamik :
Loperamide adalah anti-diare sintetis yang diindikasikan untuk pengendalian dan meringankan gejala diare nonspesifik akut dan diare kronis yang terkait dengan penyakit radang usus. Loperamida juga ditunjukkan untuk mengurangi volume pelepasan dari ileostomi. Pada manusia, loperamide memperpanjang waktu transit isi usus. Kondisi ini berdampak mengurangi volume feses harian, meningkatkan viskositas dan kerapatan bulk, dan mengurangi hilangnya cairan dan elektrolit. Toleransi terhadap efek antidiarrheal belum pernah diamati. Loperamida adalah agonis reseptor opioid dan bekerja pada reseptor mu opioid di usus besar myenteric plexus, sehingga tidak mempengaruhi sistem saraf pusat seperti opioid lainnya. Loperamid bekerja secara khusus dengan mengurangi aktivitas myenteric plexus yang menurunkan motilitas otot polos lingkaran dan longitudinal dinding usus. Loperamida juga mengurangi pergerakan massa kolon dan menekan refleks gastroskolin.

Target reseptor :
  1.  Agonis 
  2. Inhibitor 
Farmakokinetik:
  • Absorpsi
    • Tidak secara signifikan diserap dari usus
  • Volume distribusi
    • Tidak tersedia
  • Pengikatan protein
    • 97%
  • Metabolisme
    • Hepatik
      • Loperamide→N-Desmethyloperamide
  • Rute eliminasi
    • Ekskresi loperamida yang tidak berubah dan metabolitnya terutama terjadi melalui kotoran.
  • Waktu paruh
    • 9,1 sampai 14,4 jam (rata-rata 10,8 jam)
  • Toksisitas
    • Oral, tikus: LD50 = 105 mg / kg. Gejala overdosis meliputi konstipasi, kantuk, kelesuan, dan mual.
Kontra indikasi :
  • Hipersensitivitas, diare berdarah, demam tinggi, diare menular, kolitis pseudomembran
  • Penderita sembelit harus dihindari
  • Sakit perut tanpa diare
  • Hindari penggunaan sebagai terapi primer dengan disentri akut (tinja berdarah dan demam tinggi, kolitis ulserativa akut, enterokolitis bakteri [disebabkan oleh Salmonella, Shigella, dan Campylobacter], kolitis pseudomembran yang terkait dengan penggunaan antibiotik)
  • Umur <2 tahun
Interaksi obat :
  • 2-HYDROXY-1,4-NAPHTHOQUINONE 
    • Efektivitas terapeutik 2-HYDROXY-1,4-NAPHTHOQUINONE dapat ditingkatkan bila digunakan dalam kombinasi dengan Loperamide. 
  • 2-mercaptobenzothiazole 
    • Efektivitas terapeutik 2-mercaptobenzothiazole dapat meningkat bila digunakan dalam kombinasi dengan Loperamide. 
  • Abiraterone 
    • Konsentrasi serum Loperamide dapat meningkat bila dikombinasikan dengan Abiraterone. 
  • Afatinib 
    • Konsentrasi serum Afatinib dapat ditingkatkan bila dikombinasikan dengan Loperamide. 
  • Alfuzosin 
    • Resiko atau tingkat keparahan hipotensi dapat meningkat saat Alfuzosin digabungkan dengan Loperamide. 
  • Amiodarone 
    • Metabolisme Loperamid dapat dikurangi bila dikombinasikan dengan Amiodarone. 
  • Amobarbital 
    • Metabolisme Loperamida dapat meningkat bila dikombinasikan dengan Amobarbital. 
  • Amorolfin 
    • Kemanjuran terapeutik Amorolfin dapat meningkat bila digunakan bersamaan dengan Loperamida.
  • Amfoterisin B 
    • Kemanjuran terapi Amfoterisin B dapat meningkat bila digunakan dalam kombinasi dengan Loperamida.
  • Anidulafungin 
    • Efektivitas terapeutik Anidulafungin dapat meningkat bila digunakan bersamaan dengan Loperamida
Efek samping :
  • Pusing
  • Kelelahan
  • Sakit perut
  • Sembelit
  • Mual
  • Mulut kering
  • Angioedema
  • Perut kembung
  • Ruam
Peringatan dan perhatian :
  • Dapat menyebabkan kantuk atau pusing, yang dapat mengganggu kemampuan fisik untuk mengoperasikan mesin berat atau tugas yang membutuhkan kewaspadaan mental
  • Reaksi hipersensitivitas dilaporkan, termasuk anafilaksis, ruam, urtikaria, dan kasus sindrom Steven Johnson yang jarang terjadi atau nekrolisis toksik epidermal.
  • Hentikan jika tidak ada perbaikan yang terlihat dalam 48 jam pada pasien dengan diare akut, gejalanya memburuk, atau pembengkakan pada perut.
  • Laporan Postmarketing: Pankreatitis
    • Perpanjangan interval QT / QTc, Torsades de Pointes, aritmia ventrikel lainnya, henti jantung, sinkop, dan kematian.
Daftar Pustaka
  1. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3955#section=Top 
  2. https://reference.medscape.com/drug/imodium-k-pek-ii-loperamide-342041 
  3. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00836

Comments

Popular posts from this blog

Simvastatin

C25H38O5 [(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate Dosis : Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama pengobatan dengan simvastatin. ·Dosis awal yang dianjurkan 5-10 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg sehari. Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal malam hari. Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita. ·Pasien yang diobati dengan immunosupresan bersama HMG Co-A reduktase inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan. ·Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma turun dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan dosis simv…

Amlodipin

3-O-ethyl 5-O-methyl2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Dosis : Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien. Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihypertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg. Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thiazide, ACE-inhibitor, β-bloker, nitrate, dan nitrogliserin sublingual. Farmakodinamik : Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (an…

Cetirizine

(Histrine®, Ryzicor®)
C21H25ClN2O3 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid Dosis : Dewasa dan anak ≥ 12 tahun : 10 mg per hari, anak 6 – 11 tahun : 5-10 mg per hari, anak 2-5 tahun : 2,5 mg-5 mg per hari. Penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal dan hati : pada pasien umur ≥ 12 tahun dan orang dewasa dengan penurunan fungsi ginjal (bersihan kreatinin 11-31 ml/menit), pasien dalam proses hemodialysis (bersihan kreatinin < 7 ml/menit) dan pada pasien gangguan fungsi hati, dosis anjuran adalah 5 mg sekali sehari. Pasien umur 6-11 tahun dengan gangguan fungsi ginjal dan hati juga harus digunakan dosis yang lebih rendah dari dosis anjuran. Karena tidak adanya informasi mengenai farmakokinetik dan keamanan penggunaan cetirizine pada anak <6 tahun dengan gangguan ginjal atau hati, maka penggunaan cetirizine tidak dianjurkan pada populasi pasien ini. Farmakodinamik : Cetirizine adalah antihistamin dengan efek sedative yang rendah pada dosis aktif f…