Skip to main content

Cetirizine

 (Histrine®, Ryzicor®)

C21H25ClN2O3
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
Dosis :
Dewasa dan anak 12 tahun : 10 mg per hari, anak 6 – 11 tahun : 5-10 mg per hari, anak 2-5 tahun : 2,5 mg-5 mg per hari.
Penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal dan hati : pada pasien umur ≥ 12 tahun dan orang dewasa dengan penurunan fungsi ginjal (bersihan kreatinin 11-31 ml/menit), pasien dalam proses hemodialysis (bersihan kreatinin < 7 ml/menit) dan pada pasien gangguan fungsi hati, dosis anjuran adalah 5 mg sekali sehari.
Pasien umur 6-11 tahun dengan gangguan fungsi ginjal dan hati juga harus digunakan dosis yang lebih rendah dari dosis anjuran. Karena tidak adanya informasi mengenai farmakokinetik dan keamanan penggunaan cetirizine pada anak <6 tahun dengan gangguan ginjal atau hati, maka penggunaan cetirizine tidak dianjurkan pada populasi pasien ini.  
Farmakodinamik :
Cetirizine adalah antihistamin dengan efek sedative yang rendah pada dosis aktif farmakologi dan mempunyai sifat tambahan sebagai anti alergi. Merupakan antagonis selektif reseptor H1, efeknya terhadap reseptor lain dapat diabaikan sehingga cetirizine hampir bebas dari efek anti kolinergik dan anti serotonin. Cetirizine menghambat pelepasan histamin pada fase awal dari reaksi alergi, mengurangi migrasi dari sel inflamasi dan melepaskan mediator yang berhubungan dengan “late allergic response”.
Farmakokinetik:
Absorpsi : cetirizine diabsorpsi dengan cepat dengan waktu mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma (Tmaks) rata-rata 1 jam melalui pemberian tablet atau sirup pada orang dewasa. Jika relawan sehat diberikan multi cetirizine ( 10 mg sehari selama 10 hari),konsentrasi puncak plasma rata-rata (Cmaks) adalah 311 ng/ml. dalam penelitian tidak ditemukan akumulasi. Farmakokinetik cetirizine linier pada dosis oral berkisar antara 5-60 mg. Makanan tidak menimbulkan efek pada daerah bawah kurva (AUC) cetirizine, tetapi Tmaks mengalami penundaan 1,7 jam dan Cmaks menurun hingga 23% karena adanya makanan.
Distribusi : Ikatan protein plasma rata-rata dari cetirizine adalah 93%, tidak tergantung pada konsentrasi dengan kisaran antara 25-1000 ng/ml, yaitu termasuk level terapeutik plasma yang diobservasi.
Metabolisme : 70% ekskresi melalui urin (50% bentuk utuh) dan 10% melalui feses. Cetirizine mengalami metabolism lintas pertama (first-pass metabolism) yang rendah. Cetirizine dimetabolisme secara terbatas melalui O-dedikilasi  oksidatif menjadi sebuah metabolit dengan aktivitas antihistamin yang tidak berarti.
Eliminasi : Waktu paruh eliminasi pada 146 relawan melalui beragam studi farmakokinetik adalah 8.3 jam dan bersihan tubuh total dari cetirizine adalah kira-kira 53 ml/menit.
Indikasi :
Cetirizine diindikasikan untuk pengobatan perenial rhinitis (untuk gejala-gejala alergi yang disebakan oleh tungau debu, animal dander (serpihan kulit hewan) dan jamur, gejalanya adalah bersin rinorea, postnasal discharge, hidung gatal, mata gatal dan berair), seasonal allergic rhinitis ( untuk alergi yang disebabkan oleh  ragweed, rumput dan serbuk sari (pollen), gejala yang sering timbul yaitu : bersin, rinorea, gatal pada hidung dan mata, mata merah dan berair), dan urtikaria idiopatik kronis (untuk terapi manifestasi masalah kulit tanpa komplikasi dari  chronic idiopathic urticarial pada orang dewasa dan anak 2 tahun. Cetirizine dapat menurunkan angka kejadian secara bermakna, keparahan dan lamanya urtikaria serta mengurangi gatal-gatal secara signifikan.
Kontra indikasi :
·         Penderita yang hipersensitif terhadap cetirizine.
·         Penderita penyakit ginjal berat.
·         Wanita yang sedang menyusui, karena cetirizine diekskresikan melalui air susu.
 
Interaksi obat :
Tidak ditemukan interaksi obat yang berarti secara klinik dengan teofilin (pada dosis rendah), azitromisin, pseudoefedrin, ketokonazol atau eritromisin. Ada sedikit penurunan pada bersihan cetirizine jika diberikan bersama dengan teofilin  dosis 400 mg. Dosis teofilin yang lebih besar mungkin akan menimbulkan efek yang lebih besar pula.
Efek samping :
Efek samping cetirizine bersifat ringan dan sementara. Misalnya sakit kepala, pusing, mengantuk, agitasi, mulut kering, dan gangguan pencernaan. Pada beberapa pasien dapat terjadi reaksi hipersensitif termasuk reaksi kulit dan angioedema.
Peringatan dan perhatian :
·         Selama minum obat ini tidak dianjurkan mengendarai kendaraan bermotor dan menjalankan mesin.
·         Hindari penggunaan pada wanita hamil dan menyusui karena diekskresikan melalui air susu.
·         Hindari penggunaan cetirizine bersamaan dengan minuman beralkohol atau obat-obat penekan susunan syaraf pusat (CNS Depressant) karena dapat memperberat penurunan kewaspadaan dan gangguan kinerja susunan syaraf pusat.
·         Keamanan dan keefektifan cetirizine pada pasien anak-anak umur <2 tahun belum dapat ditentukan.

Comments

Post a Comment

Popular posts from this blog

Simvastatin

C25H38O5 [(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate Dosis : Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama pengobatan dengan simvastatin. ·Dosis awal yang dianjurkan 5-10 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg sehari. Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal malam hari. Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita. ·Pasien yang diobati dengan immunosupresan bersama HMG Co-A reduktase inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan. ·Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma turun dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan dosis simv…

Amlodipin

3-O-ethyl 5-O-methyl2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Dosis : Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien. Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihypertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg. Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thiazide, ACE-inhibitor, β-bloker, nitrate, dan nitrogliserin sublingual. Farmakodinamik : Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (an…