Omeprazole

(OMZ®, Protop® )

C₁₇H₁₉N₃O₃S

6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

Dosis :

Dosis yang dianjurkan 20 mg atau 40 mg, sekali sehari, kapsul harus ditelan utuh dengan air (kapsul tidak dibuka, dikunyah, atau dihancurkan). Sebaiknya diminum sebelum makan.

·         Penderita dengan gejala tukak duodenal : lama pengobatan memerlukan waktu 2 minggu, dan dapat diperpanjang sampai 2 minggu lagi.

·         Penderita dengan gejala tukak lambung atau refluks esofagitis erosif / ulseratif : lama pengobatan memerlukan waktu 4 minggu, dan dapat diperpanjang sampai 4 minggu lagi.

·         Penderita yang sukar disembuhkan dengan pengobatan lain, diperlukan 40 mg sekali sehari.

·         Penderita sindroma Zollinger Ellison dosis awal 20-120 mg sekali sehari, dosis ini harus disesuaikan untuk masing-masing penderita. Untuk dosis lebih dari 80 mg sehari, dosis harus dibagi 2 kali sehari.

Farmakodinamik :

Omeprazole merupakan antisekresi, turunan benzimidazole yang tersubstitusi. Omeprazole menghambat sekresi asam lambung pada tahap akhir dengan memblokir system enzim H⁺, K⁺-ATPase (Proton Pump) dalam sel parietal lambung. Omeprazole yang berikatan dengan proton (H⁺) secara cepat akan diubah menjadi sulfenamid, suatu penghambat pompa proton yang aktif. Sulfenamid bereaksi secara cepat dengan gugus merkapto (SH) dari H⁺, K⁺-ATPase, kemudian terbentuk ikatan disulfide diantara inhibitor aktif dan enzim, dengan demikian dapat menginaktifkan enzim secara efektif. Sehingga menghambat pembentukan asam lambung baik dalam keadaan basal ataupun pada saat adanya rangsangan

Farmakokinetik:

Omeprasol dimetabolisme secara sempurna terutama dihati, sekitar 80% metabolit diekskresikan melalui urin dan sisanya melalui feses.

Dalam bentuk garam natrium omeprazole diabsorpsi dengan cepat. Sembilan puluh lima persen natrium omeprazole terikat pada protein plasma.

Indikasi :

·         Pengobatan jangka pendek tukak duodenal dan yang tidak responsif terhadap obat-obat antagonis reseptor H2.

·         Pengobatan jangka pendek tukak lambung.

·         Pengobatan refluks esofagitis erosif / ulceratif yang telah didiagnosa melalui endoskopi.

·         Pengobatan jangka lama pada sindroma Zollinger Ellison.

Kontra indikasi :

Penderita hipersensitif terhadap omeprazole.

Interaksi obat :

·         Omeprazole dapat memperpanjang eliminasi obat-obat yang dimetabolisme melalui sitokrom P-450 dalam hati yaitu diazepam, warfarin, fenitoin.

·         Omeprazole mengganggu penyerapan obat-obat yang absorbsinya dipengaruhi pH lambung seperti ketokonazole, ampicillin dan zat besi.

Efek samping :

Omeprazole umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Pada dosis besar dan penggunaan yang lama, kemungkinan dapat menstimulasi pertumbuhan sel ECL (enterochromaffin-likecells). Pada penggunaan jangka panjang perlu diperhatikan adanya pertumbuhan bakteri yang berlebihan di saluran pencernaan.

Peringatan dan perhatian :

Pada wanita hamil, wanita menyusui dan anak–anak sebaiknya dihindari bila penggunaannya dianggap tidak cukup penting.