Skip to main content

Bisoprolol

C18H31NO4
1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol
Dosis :
5 mg sehari pada pagi hari, sebelum atau sesudah sarapan.
Pada kasus ringan, Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg sehari, hanya beberapa kasus diperlukan dosis 20 mg sehari. Untuk pasien gagal ginjal tahap terakhir atau gangguan fungsi hati yang parah, maksimal dosis adalah 10 mg sehari. Tidak disarankan menghentikan obat secara mendadak.
Farmakodinamik :
β-bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergik, baik norepinefrin dan epinefrin endogen maupun obat adrenergic eksogen pada adrenoseptor beta. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimulasi reseptor β-2. Bisoprolol mengurangi tekanan darah pada pasien hipertensi pada posisi berdiri maupun berbaring. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak termasuk indikasi Bisoprolol. Pada pasien dengan angina pektoris, Bisoprolol dapat mengurangi serangan dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi, Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksinya pada pembuluh darah perifer dan bronkial daripada golongan β-bloker yang nonselektif.
Farmakokinetik:
Waktu paruh eliminasi plasma sekitar 10-12 jam sehingga memungkinkan dosis sekali sehari. Dengan ciri tersebut bisoprolol sebagai β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina pektoris
Indikasi :
Hipertensi dan penyakit  jantung koroner (angina pektoris).
Kontra indikasi :
·         Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena inotropik.
·         Syok kardiogenik
·         Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker)
·         Sindrom sinus
·         Blokade sinoatrial
·         Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan
·         Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg)
·         Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah
·         Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud
·         Faeokromositoma yang tidak diobati
·         Asidosis metabolik
·         Hipersensitif terhadap Bisoprolol
Interaksi obat :
Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah :
·         Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas, konduksi atrio-ventrikular dan tekanan darah
·         Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung dan konduksi kardiak.
·         Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipotensi dari ß-bloker tetapi juga risiko krisis hipertensinya.
Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati :
·         Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid, kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungkinan dapat meningkatnya efek  inotropik negatif.
·         Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial
·         Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat
·         ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif.
·         Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Blokade adrenoreseptor-ß bisa menutupi gejala hipoglikemia.
·         Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Blokade reseptor-ß yang terus-menerus dapat mengurangi risiko terjadi aritmia selama induksi dan intubasi. Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol.
·         Digitalis : mengurangi denyut jantung, meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular
·         Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol.
·         Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer.
·         Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Epinefrin dosis tinggi mungkin diperlukan untuk pengobatan dari reaksi alergi.
·         Antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek penurunan tekanan darahnya.
·         Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol, hal ini dikarenakan induksi enzim metabolisme di hati. Biasanya tidak perlu penyesuaian dosis.
Efek samping :
Mual, muntah, nyeri perut, perubahan indera perasa, sakit kepala, rasa dingin, sulit bernafas, kulit gatal dan kemerahan
Peringatan dan perhatian :
Pada penderita pheokromositoma, Bisoprolol sebaiknya tidak diberikan setelah terjadi blokade α.  Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada :
·         Bronkospasme (asma bronkial, penyakit saluran nafas obstruktif)
·         Bersamaan dengan anastesi inhalasi
·         Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipoglikemia)
·         Puasa ketat
·         Terapi desentisasi
·         Blok AV tahap awal
·         Angina Prinzmetal
·         Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi)
Tidak ada pengalaman terapeutik bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi:
·         Gagal jantung NYHA fase II
·         Diabetes melitus (type I)
·         Gagal ginjal  yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L)
·         Gagal hati  yang sudah tidak bisa diperbaiki
·         Pasein usia lebih dari 80 tahun
·         Kardiomiopati restriktif
·         Penyakit jantung konginental
·         Penyakit  valvular organik hemodinamik signifikan
·         Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan
·         Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya, yang dapat menyebabkan kambuhnya gejala, sebaiknya juga diberikan bersamaan dengan bronkodilator. Di saat meningkatnya resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma, maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebaiknya dinaikkan. Seperti sifat ß-bloker lainnya, bisoprolol dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Terapi menggunakan adrenalin, tidak selalu memberikan efek terapeutik yang diharapkan. Pasien psoriasis atau ada sejarah mengidap psoriasis sebaiknya diberikan ß-bloker (misal bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risikonya.
·         Bila sedang terapi dengan bisoprolol, adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar.
·         Awal terapi dengan bisoprolol diperlukan monitoring rutin.
·         Penggunaan bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat dan risikonya.
Overdosis :
Bila terjadi overdosis, pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Tindakan suportif yang secara umum dilakukan pada kasus-kasus tertentu, antara lain :
·         Bradikardia : diberikan Atropin IV, atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kronotropik positif yang pemberiannya harus dilakukan secara hati-hati. Pada beberapa kondisi khusus, penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan.
·         Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Glukagon IV mungkin berguna.

Comments

Popular posts from this blog

Simvastatin

C25H38O5 [(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate Dosis : Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama pengobatan dengan simvastatin. ·Dosis awal yang dianjurkan 5-10 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg sehari. Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal malam hari. Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita. ·Pasien yang diobati dengan immunosupresan bersama HMG Co-A reduktase inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan. ·Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma turun dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan dosis simv…

Amlodipin

3-O-ethyl 5-O-methyl2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Dosis : Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien. Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihypertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg. Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thiazide, ACE-inhibitor, β-bloker, nitrate, dan nitrogliserin sublingual. Farmakodinamik : Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (an…

Cetirizine

(Histrine®, Ryzicor®)
C21H25ClN2O3 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid Dosis : Dewasa dan anak ≥ 12 tahun : 10 mg per hari, anak 6 – 11 tahun : 5-10 mg per hari, anak 2-5 tahun : 2,5 mg-5 mg per hari. Penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal dan hati : pada pasien umur ≥ 12 tahun dan orang dewasa dengan penurunan fungsi ginjal (bersihan kreatinin 11-31 ml/menit), pasien dalam proses hemodialysis (bersihan kreatinin < 7 ml/menit) dan pada pasien gangguan fungsi hati, dosis anjuran adalah 5 mg sekali sehari. Pasien umur 6-11 tahun dengan gangguan fungsi ginjal dan hati juga harus digunakan dosis yang lebih rendah dari dosis anjuran. Karena tidak adanya informasi mengenai farmakokinetik dan keamanan penggunaan cetirizine pada anak <6 tahun dengan gangguan ginjal atau hati, maka penggunaan cetirizine tidak dianjurkan pada populasi pasien ini. Farmakodinamik : Cetirizine adalah antihistamin dengan efek sedative yang rendah pada dosis aktif f…