Skip to main content

Amlodipin


                                                                
3-O-ethyl 5-O-methyl2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Dosis :
Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihypertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg. Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik atau angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thiazide, ACE-inhibitor, β-bloker, nitrate, dan nitrogliserin sublingual.
Farmakodinamik :
Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks (masuknya) ion kalsium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. Amlodipine menghambat influks ion kalsium secara selektif, di mana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.
Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer yang dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. Onset kerja amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan, waktu timbulnya angina, waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliserin.
Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes serta gout.
Catatan: untuk kontraksi, otot jantung memerlukan ion Ca2+ yang masuk dari luar sel disamping ion Ca2+ dari gudang intrasel, otot polos bergantung hampir seluruhnya pada ion Ca2+  ekstrasel, sedangkan otot rangka tidak memerlukan ion Ca2+ ekstrasel. Oleh karena itu Calsium kanal bloker menghambat kontraksi otot polos dan otot jantung, tetapi tidak menghambat kontraksi otot rangka.
Farmakokinetik:
Amlodopin  diabsorbsi secara bertahap pada pemberian peroral. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 6-12 jam. Bioavaibilitas amlodipine sekitar 64-90% dan tidak dipengaruhi makanan. Ikatan dengan protein plasma sekitar 93%. Waktu paruh amlodopin sekitar 30-50 jam dan kadar mantap dalam plasma dicapai setelah 7-8 hari.
Amlodopin dimetabolisme dihati secara luas (sekitar 90%) dan diubah menjadi metabolit inaktif, dengan 10% bentuk awal serta 60% metabolit diekskresikan melalui urin. Pola farmakokinetik amlodipine tidak berubah secara bermakna pada  pasien dengan gangguan fungsi ginjal, sehingg tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis. Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati didapatkan peningkatan AUC sekitar 40-60%, sehingga diperlukan pengurangan dosis pada awal terapi. Demikian juga pada pasien dengan gagal jantung sedang sampai berat.
Indikasi :
Amlodipin digunakan untuk pengobatan hypertensi, angina stabil kronik, angina vasospastik (angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat anti hypertensi dan anti angina lain.
Kontra indikasi :
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan dihidropiridin lainnya.
Interaksi obat :
·         Amlodipine dapat diberikan bersama dengan penggunaan diuretik golongan tiazida, α-bloker, β-bloker, ACE inhibitor, nitrat, nitrogliserin sublingual, antiinflamasi non-steroid, antibiotika, serta obat hipoglikemik oral.
·         Pemberian bersama digoxin tidak mengubah kadar digoxin serum ataupun bersihan ginjal digoxin pada pasien normal.
·         Amlodipine tidak  mempunyai efek terhadap ikatan protein dari obat-obat : digoxin, phenytoin, warfarin dan indomethacin.
·         Pemberian bersama simetidin atau antasida tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.
Efek samping :
Secara umum amlodipine dapat ditoleransi dengan baik, dengan derajat efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik antara lain : edema, sakit kepala.
Secara umum    : fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan.
Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada penelitian pemakaian amlodipine pada wanita hamil, sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya bila keuntungannya lebih besar dibandingkan risikonya pada ibu dan janin. Belum diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu ibu. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka sebaiknya amlodipine tidak diberikan pada ibu menyusui.
Efektivitas dan keamanan amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.
Peringatan dan perhatian :
Pasien dengan gangguan fungsi hati , waktu paruh amlodipine menjadi lebih panjang, sehingga perlu pengawasan.
Overdosis :
Pada manusia, pengalaman keadaan overdosis sangat terbatas. Dosis amlodipine yang berlebihan dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang luas dan hipotensi sistemik yang nyata, sehingga dibutuhkan monitoring teratur dari fungsi jantung dan respirasi, dapat dilakukan elevasi ekstremitas, serta pengawasan volume sirkulasi tubuh dan keluaran urin. Bila tidak ada kontra indikasi, obat-obatan vasokontriktor dapat digunakan untuk mempertahankan tonus vascular dan tekanan darah. Pemberian kalsium glukonat mungkin menguntungkan. Bilas lambung mungkin dibutuhkan pada beberapa kasus.

Comments

Post a Comment

Popular posts from this blog

Simvastatin

C25H38O5 [(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate Dosis : Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama pengobatan dengan simvastatin. ·Dosis awal yang dianjurkan 5-10 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg sehari. Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal malam hari. Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita. ·Pasien yang diobati dengan immunosupresan bersama HMG Co-A reduktase inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan. ·Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma turun dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan dosis simv…

Omeprazole

(OMZ®, Protop® ) C17H19N3O3S 6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole Dosis : Dosis yang dianjurkan 20 mg atau 40 mg, sekali sehari, kapsul harus ditelan utuh dengan air (kapsul tidak dibuka, dikunyah, atau dihancurkan). Sebaiknya diminum sebelum makan. ·Penderita dengan gejala tukak duodenal : lama pengobatan memerlukan waktu 2 minggu, dan dapat diperpanjang sampai 2 minggu lagi. ·Penderita dengan gejala tukak lambung atau refluks esofagitis erosif / ulseratif : lama pengobatan memerlukan waktu 4 minggu, dan dapat diperpanjang sampai 4 minggu lagi. ·Penderita yang sukar disembuhkan dengan pengobatan lain, diperlukan 40 mg sekali sehari. ·Penderita sindroma Zollinger Ellison dosis awal 20-120 mg sekali sehari, dosis ini harus disesuaikan untuk masing-masing penderita. Untuk dosis lebih dari 80 mg sehari, dosis harus dibagi 2 kali sehari. Farmakodinamik : Omeprazole merupakan antisekresi, turunan benzimidazole yang tersubstitusi. Omeprazole menghambat …